【分子式】C62H111N11O12

　　【分子量】1202.635g/mol

环孢素的3D结构图

　　【适应症】临床上用来治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的免疫抑制剂，被誉为免疫抑制治疗的“金标准”。

　　【药理作用】环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性。选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2(IL-2)、干扰素(IFN-γ)、肿瘤坏死因子α(TNF-α);调节NK，NKT细胞等异常;亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l(IL-1);本品亦可抑制B淋巴细胞的活性;还能在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。

　　【环孢素与IFN-γ/TNF-α】环孢素与IFN-γ/TNF-α亲和力很好。下图为环孢素A与IFN-γ/TNF-α的分子对接效果图， binding energy较低，其KI值均有nM级别。

　　环孢素(CID: 5280754)与IFN-γ(PDBID：1fyh)(binding energy: -9.89)

　　环孢素(CID: 5280754)与TNF-α(PDBID：5m2j)(binding energy: -9.24)

　　【吸收】口服给药后，环孢素吸收不完全。其吸收程度取决于病人个体、病人人群和剂型。

　　【分布】分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。

　　【代谢】环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右。

　　【排泄】主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。

　　【生殖临床应用】适合自然流产(M)、复发性流产(RM)、反复胚胎种植失败(RIF)、反复生化丢失患者其外周血和子宫内膜免疫细胞、细胞因子水平紊乱。

　　【环孢素这么神，没有副作用吗】当然不是了啦!

　　【环孢素的不良反应】较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。慢性、进行性肾中毒。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集。

　　【环孢素可以长期服用吗】当然不是!待相应免疫指标恢复正常即可减量或停药。

　　【那一般多久恢复正常呢】环孢素对IFN-γ/TNF-α的治疗有效时，大部分可以恢复正常，但有一部分人反而会升高，这可能是机体的应激反应，在没有明显副作用的情况下，坚持使用，即可恢复正常状态。

　　【数据告诉你应该吃多久才有效呢】下图为三种不同人群在治疗期间使用环孢素的平均有效时长。数据来自于深圳中山泌尿外科生殖免疫中心近350例使用环孢素胶囊的人群。

　　【吃这么久，需要注意事宜】平时多运动，多吃蔬菜水果，尤其是猕猴桃、橙子、芒果、柠檬等富含维生素C较多的水果，也可以适当补充维生素B。

　　【那补充一句呢】具体时间得再次检测相关免疫指标而定，或者遵医嘱。

　　在治疗期间，如有出现明显的副作用或者不舒服的情况，应立即回医院找就诊医院看诊!

　　【啊啊啊，原来是这样子的了】愿所有的小家，都是完整幸福的!